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| 标题 | 执业药师2017药学知识二复习笔记 |
| 内容 |
要想取得好的成绩，就要好好备考哦，希望大家都能取得好的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017药学知识二复习笔记”，希望对大家有所帮助! 第二节 抗癫痫药 癫痫——分为： 1.局限性发作——部分性发作; 2.全身性发作—— (1)强直阵挛性发作(大发作) (2)失神性发作(小发作) 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。 机制—— (1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。 (2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。 2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮 激动GABA受体; 作用于Na+通道。 可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。 但不能消除病灶的异常放电。 3.乙内酰脲类——苯妥英钠。 机制—— 减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。 补充——癫痫大发作首选! 适应症—— 癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态; 三叉神经痛; 洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。 4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平。 机制—— 阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放; 阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。 【卡马西平】 癫痫 躁狂症 三叉神经痛 神经源性尿崩症 5.γ-氨基丁酸类似物 ——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。 (1)加巴喷丁—— 增加脑组织GABA的释放; 不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。 (2)氨己烯酸—— 减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。 6.脂肪酸类——丙戊酸钠 机制：未明。 可能为—— 抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。 适应症——各种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。 马上小结——抗癫痫药的机制 1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性 ② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放 2.X西泮① 激动GABA受体;②作用于Na+通道。 3.苯妥英钠减少钠离子内流 4.卡马西平、奥卡西平： ① 阻滞钠通道，抑制突触后神经元动作电位发放; ② 阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放 5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁——增加GABA释放; 氨己烯酸——减少GABA降解 6.丙戊酸钠抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。 重要考点!抗癫痫用药的选择 首选 全面性发作：强直阵挛性发作(大发作)丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯 部分性发作同上+奥卡西平 典型失神性发作(小发作)丙戊酸钠、乙琥胺 非典型失神、失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮 【补充 —曾经的经典结论】 重要小结! 癫痫类型首选药物 1.持续状态地西泮静注 2.大苯妥英钠 3.小乙琥胺 4.大+小(混合型)丙戊酸钠 5.精神运动发作卡马西平 6.三叉神经痛 大苯小乙，丙戊全能， 三精制药，卡马西平。 (二)典型不良反应 1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类——见第一节。 2.乙内酰脲类(苯妥英钠) ——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。 苯妥英钠有三抗， 癫痫疼痛心失常。 抑钠内流稳定膜， 大发首选莫惊慌。 不良反应牙龈增， 头晕贫血和过敏。 苯妥英钠口诀 3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平) ——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。 记忆——马瞎了! 4.脂肪酸类(丙戊酸钠) ——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。 记忆——丙肝——饼干。 精神发作选西平， 还能治疗叉神经。 躁狂抑郁和尿崩， 可惜伤害了眼睛。 卡马西平口诀 二、用药监护 (一)规律用药 (1)从低剂量开始，逐渐增加。 (2)抗癫痫药在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。 (二)关于换药 避免突然停药和换药。 避免在患者的青春期、月经期、妊娠期停药。 (三)特殊人群的安全性 (1)司机。 (2)妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸。 (3)妊娠后期3个月——给予维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。 |
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