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标题 | 执业药师2017药物化学知识点之抗真菌药 |
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要想取得好的成绩,就要各位考生朋友们做好复习计划,好好备考,希望大家都能取得优异的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017药物化学知识点之抗真菌药”,希望对大家有所帮助! 第六章 抗真菌药 按结构类型分类:抗生素类、唑类、其他类 第一节 唑类抗真菌药 一、分类:咪唑 二、作用机制: 抑制真菌细胞色素P-450 ,诱导细胞通透性发生变化,细胞死亡。 三、常用药物 1.硝酸咪康唑 咪唑类 化学名:1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐 深部感染,广谱 2.酮康唑 化学名:顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪 有肝毒性 除抗真菌,可降低血清睾丸酮水平,治疗前列腺癌 3.氟康唑 化学名:α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基 )1H1,2,4三唑1-基乙醇。 特点:口服生物利用度高,可穿透中枢,抗真菌谱。 4.克霉唑 结构特点:三苯甲基咪唑,毒性大,多外用。 5.伊曲康唑 四、唑类抗真菌药构效关系 1.含氮唑环是必需的,三唑活性更强 2.氮唑环1位相连取代基 3.Ar为苯环时,4位或2位有负电性取代基 (卤素)活性好 4.R1、R2变化大,二氧戊环活性最好(酮康唑),毒性大,首选外用。 R1为醇(氟康唑),深部首选 5.有立体化学要求 第二节 其他类 1.特比萘芬 特点:萘、烯丙胺、炔 广谱 治疗浅表真菌感染 2.氟胞嘧啶 一、最佳选择题 1.以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系 A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B.5位有烷基取代时活性增加 C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团 D.6位F取代可增强对细胞的通透性 E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性 答案: B 二、配伍选择题 A.异烟肼 B.特比萘酚 C.诺氟沙星 D.氟胞嘧啶 E.乙胺丁醇 1.在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶 2.与铜离子形成红色螯合物 3.为烯丙胺类抗真菌药 4.与CuSO4试液反应在碱性条件下呈深蓝色 答案:1.C 2.A 3.B 4.E 三、多选题 6.具有酸碱两性结构的药物是 A.对氨基水杨酸 B.甲氧苄啶 C.利福平 D.左氧氟沙星 E.磺胺甲唑 答案: ADE 执业药师西药学考试栏目为您推荐: 2017年执业药师考试时间 2017年执业药师报名时间 2017年执业药师准考证打印入口 执业药师2017年考试学习方法建议 执业药师2017年考试复习心得分享 2017年执业药师药剂学章节练习题与答案汇总 2017年执业药师药学专业知识二章节强化试题汇总 |
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