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要想取得好的成绩,就要好好备考哦,希望大家都能取得好的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017药学知识二复习要点”,希望对大家有所帮助! 第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 第一节 解热、镇痛、抗炎药 非甾体抗炎药(NSAID) 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。 通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加——解热。 COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。 COX-2——引起炎症反应。 COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。 ①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。 ②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。 肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。 1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。 2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。 3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。 ①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。 ②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。 4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。 布洛芬用于—— ①慢性关节炎的关节肿痛; ②软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛; ③急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛; ④解热。 5.1,2-苯并噻嗪类——又称昔康类,对COX -2的抑制作用比COX-1强,有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。 6.选择性COX -2抑制剂 ——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。 (二)典型不良反应 1.最常见——胃肠道反应,包括: 胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。 2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。 3.阿司匹林——水杨酸反应。 4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。 5.肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。
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