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要想取得好的成绩,就要好好备考哦,希望大家都能取得好的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“2017执业药师药物化学要点复习”,希望对大家有所帮助! 第二节 药物化学结构修饰的常用方法 一、酯化和酰胺化 1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰: 例:贝诺酯 既是羧基酯化,又是羟基酯化 2.具羟基(-OH)药物,修饰方法,以羧酸化合物进行酯化 例:维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯 3.含氨基(-NH2)药物的修饰 以含羧基的化合物进行酰胺化 例:对氨基水杨酸氨基的酰化 二、成盐修饰 修饰的作用:降低刺激,增加溶解度 酸性的多数制成钠盐 羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类 碱性的可制成盐酸盐硫酸盐 脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类 三、成环和开环 例1:地西泮开环修饰,体内闭环产生作用 例2:维生素B1季铵口服吸收差,开环修饰 执业药师考试栏目为您推荐: 2017年执业药师考试时间 执业药师2017年考试报名时间 2017执业药师中药学重点掌握 2017年执业药师考试科目及题型 执业药师2017年药学综合知识重难点 执业药师2017药事管理与法规考试必备知识点 |