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标题 执业药师2017药剂学章节重点:药物制剂新技术
内容
    要想取得好的成绩,就要好好备考哦,希望大家都能取得好的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017药剂学章节重点:药物制剂新技术”,希望对大家有所帮助!
    第十五章 药物制剂新技术
    第一节 固体分散体制备技术
    一、固体分散制备技术:是将难溶性药物高度分散在固体材料中,形成固体分散体的新技术。
    二、载体材料:
    (一)、水溶性载体材料:1、聚乙二醇PEG: 4000、6000 ;2、聚维酮PVP ;3、表面活性剂:泊洛沙姆188;4、有机酸类;5、糖类和醇类:半乳糖、甘露醇
    (二)、难溶性载体材料:乙基纤维素(EC);聚丙烯酸树酯类:Eudragit E、RL、RS ;其他:胆固醇等
    (三)、肠溶性载体材料: 1、纤维素类:CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素);2、聚丙烯酸树酯类:II 、III号
    三、制备方法:1、熔融法:关键是迅速冷却,适于对热稳定的药物。2、溶剂法:共沉淀法,适于对热不稳定或易挥发的药物。3、溶剂—熔融法:适于液态药物,只适于剂量小于50mg的药物。4、溶剂—喷雾(冷冻)干燥法:适于易分解或氧化,对热不稳定的药物。5、研磨法6、双螺旋挤压法
    四、固体分散体的类型:1、简单低共熔混合物:药物以微晶形式分散在载体中。
    2、固态溶液 :以分子状态分散
    3、共沉淀物:非结晶型无定型物,又称玻璃态固熔体。
    五、固体分散体的速效与缓释原理:
    (一)、速效原理:
    1、药物的高度有利于速释:(不同状态存在的药物溶出速度比较为:分子态>无定形>微晶态)
    ①  分子状态散在
    ②  胶体、无定形和微晶等状态散在
    2、载体材料对药物溶出的促进作用:提高可润湿性、保证高度分散性、对药物抑晶性
    (二)、缓释原理:采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构,药物以分子或微晶状态分散于骨架内,药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散,故释放缓慢。
    第二节 包合制备技术
    一、概述
    包合物:系指一种分子被全部或部分包合入另一种分子的空穴结构内,形成的特殊的络合物。这种包合物由主分子与客分子两种组成,主分子即是包合材料,具有一定的空穴结构,足以将客分子(药物)容纳在内,通常按1:1比例形成分子囊。
    二、包合材料:
    (一)、环糊精CD:常见的有α、β、γ环糊精,分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。β-CD水中溶解度最小,毒性很低。
    (二)、环糊精衍生物:1、水溶性环糊精衍生物:甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。G-β-CD常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。2、疏水性环糊精衍物物:乙基-β-CD,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。
    三、制备方法:1、饱合水溶液法 2、研磨法 3、冷冻干燥法  4、喷雾干燥法
    第三节 聚合物胶束、纳米乳、与亚微乳制备技术
    纳米乳:10—100nm;微乳:100—1000nm
    
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更新时间:2025/5/29 16:11:22