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标题 执业药师2017西药学知识点:抗精神失常药
内容
    出国留学网执业药师栏目精心整理推荐“执业药师2017西药学知识点:抗精神失常药”,希望对广大读者有所帮助。更多相关资讯,请继续关注本网。
    第十三章 抗精神失常药
    抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症
    一、抗精神病药
    化学结构分类:五类(吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺)
    (一)吩噻嗪类
    基本结构噻嗪(如氯丙嗪)
    构效关系:
    ①2位取代(CF3 > Cl)
    ②10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜
    ③侧链末端氮为叔胺,也可是杂环哌嗪
    1.盐酸氯丙嗪
    化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
    性质:不稳定,易氧化,注射液加抗氧剂
    光毒化反应,2-氯酚噻嗪特有的
    用途:强安定剂,精神分裂、镇吐、人工冬眠等
    2.奋乃静
    化学名:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
    性质:①碱性 可溶于稀盐酸
    ②光敏感易氧化,渐变色,避光保存
    前药:伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间
    (二)其他三环类(考纲无要求)
    (三)其他类
    1.氟哌啶醇
    丁酰苯类
    化学名:1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1- 哌啶基]-1-丁酮
    光照颜色变深
    副作用:锥体外系反应
    癸酸酯前药作用时间长
    2.舒必利
    苯甲酰胺类
    化学名:N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺
    性质:极易溶氢氧化钠、需避光
    吡咯烷 2位手性碳左旋体有活性,临床用消旋
    用途:抗幻觉、抗抑郁、止吐
    二、抗抑郁
    按作用机制分三类:(神经递质和酶)
    1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
    2.5-羟色胺重摄取抑制剂
    3.单胺氧化酶抑制剂
    (一)去甲肾上腺素重摄取抑制剂
    盐酸阿米替林
    化学名:N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并〔a,d 〕环庚三烯-5- 亚基]-1- 丙胺盐酸盐
    代谢:首过效应,代谢物去甲替林有活性
    (二)5-羟色胺重摄取抑制剂
    5-羟色胺重摄取抑制剂类 抗抑郁
    3.氟西汀
    化学名:(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 三氟甲基苯氧基)] 丙胺盐酸盐
    代谢:N去甲基有活性,半衰期长
    4.盐酸帕罗西汀
    化学名:(3S)反式-3- [1,3 苯并二茂-5 基氧(基)甲基 ]-4-(4氟苯基)哌啶盐酸盐
    注意:停药易发生戒断反应,逐步减药
    (三)单胺氧化酶抑制剂
    结构中含吗啉
    选择性抑制单胺氧化酶A
    三、抗狂躁症药
    碳酸锂
    结构:无机锂盐
    毒性:毒性与血药浓度有关,监测和急救
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更新时间:2025/5/30 20:10:44