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| 标题 | 2017执业药师中药化学复习资料(第九章) |
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要想取得好的成绩，就要各位考生朋友们做好复习计划，好好备考，希望大家都能取得优异的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“2017执业药师中药化学复习资料(第九章)”，希望对大家有所帮助! 第九章 甾体类化合物 甾体类：具有环戊烷骈多氢菲的甾体母核 (一)强心苷类化合物 强心苷：存在于植物中具有强心作用的甾体糖苷类化合物。治疗心力衰竭 1.强心苷的生物效应： 临床药物：西地兰、地高辛(口服或静脉注射)。 药理作用：正性肌力作用(加强心肌收缩力)。 毒性：室性心动过速、房室传导阻滞;恶心、呕吐、视力模糊。 安全范围很小，治疗量与中毒量相差不大，用量掌握不当极易引起中毒乃至死亡。 2.强心苷的化学结构及分类 强心苷是由强心苷元与糖缩合的一类苷,苷元是由甾体母核及其C17位不饱和内酯环侧链组成 两种苷元 (1)甲型强心苷元：C17侧链是五元不饱和内酯环。 母核为强心甾。 ?αβγ内酯(?20(22)五元内酯) ⑵乙型强心苷元：C17侧链为六元不饱和内酯环。 母核称为海葱甾或蟾酥甾。 ?αβ.γδδ内酯(?20.22六元内酯) 无论甲型、乙型，侧链构型对活性有很大影响，内酯环为β构型时有活性，为α构型时活性明显减弱。若αβ不饱和键转化为饱和键，活性大为减弱，毒性也减弱;若内酯环开裂，活性降低或消失 糖的种类、连接方式 强心苷元C3上OH与糖结合形成苷。 糖的种类：2, 6-二去氧糖、2, 6-二去氧糖甲醚、6-去氧糖、6-去氧糖甲醚，多为D-葡萄糖 糖的连接方式：A1型(Ⅰ型)：苷元(2, 6-二去氧糖)X-(葡萄糖)Y A2型(Ⅱ型)：苷元(6-去氧糖)X-(葡萄糖)Y B 型(Ⅲ型)：苷元(葡萄糖)X 毒性强弱 甲型强心苷：三糖苷<二糖苷<单糖苷>苷元葡萄糖苷>甲氧基糖苷>6-去氧糖苷>2，6-二去 乙型强心苷>甲型强心苷 3.理化性质 内酯碱解开环:遇酸环合复原 *当用醇性苛性碱(KOH/EtOH)溶液处理时，内酯环异构化，遇酸不能复原。 苷键的水解：强心苷中苷键由于糖的结构不同，水解难易有区别，水解产物也有差异。 水解方法主要有酸催化水解、酶催化水解。 酸催化水解： (1)温和酸水解 采用稀酸，在含醇短时间加热回流 水解对象2-去氧糖 、2-去氧糖苷 不适用于2-羟基糖 (2)强酸水解 延长水解时间;同时加压 反应特点引起苷元(羟基)脱水;可得到定量葡萄糖 (3)盐酸丙酮法水解 HCl、丙酮溶液 反应物条件：糖分子中有C2-OH和C3-OH 可得到原苷元和糖的衍生物 显色反应： 强心苷颜色反应是由苷元甾核、不饱和内酯环、2-去氧糖三部分产生。 ⑴ 作用于甾体母核的反应 与三萜皂苷元反应类似，如L-B反应、三氯醋酸反应、三氯化锑(或五氯化锑)反应等。 |
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