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执业药师2017西药学要点之抗结核分枝杆菌药

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    第十五章　抗结核分枝杆菌药
    第一线(5个)：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素;
    第二线：新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。
    ―、药理作用与临床评价
    (一)作用特点——调整顺序TANG。
    1.异烟肼——首选。
    ①“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。
    ②“斩草除根”——对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。
    ③“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。
    【异烟肼——杀菌机制】
    ——抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
    2.利福平
    ①“沾花惹草”——广谱，结核杆菌、麻风杆菌;多种G+球菌，特别是耐药金葡菌，G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌等，沙眼衣原体和某些病毒。
    ②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
    ③“里应外合”——穿透力强：细胞内、外均有作用。
    【利福平——杀菌机制】
    ——特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成。
    3.吡嗪酰胺
    抗菌作用在酸性环境中较强。
    机制——能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。
    单用迅速产生耐药性。常采用低剂量、短疗程与其它药联合。
    4.乙胺丁醇
    仅对生长繁殖期结核杆菌有效，对静止期细菌几乎无影响。
    对其他微生物几乎无作用。
    机制——与二价离子Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。
    单用产生耐药性。
    5.链霉素——第一个用于治疗结核——“鼻祖”TANG：
    A.不易透过细胞膜——主要对细胞外结核分枝杆菌有效;
    B.不易透入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶内;
    C.不易透过血-脑屏障——结核性脑膜炎效果较差。
    D.易产生耐药性，不良反应多。
    6.对氨基水杨酸钠
    抗菌谱极窄，仅对细胞外结核菌有抑制作用。
    机制：化学结构与对氨基苯甲酸相似，竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长——类似谁?
    7.氟喹诺酮类
    ——莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、加替沙星。
    (二)典型不良反应
    1.异烟肼
    ①肝脏毒性(AST及ALT升高、黄疸等)。
    ②周围神经炎——加用维生素B6。
    2.利福平
    ①肝毒性——转氨酶AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。
    ②“流感样症候群”——表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。
    3.吡嗪酰胺
    ①关节痛(高尿酸血症引起);
    ②发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)、畏寒。
    4.乙胺丁醇
    视神经受损——视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎)。
    5.链霉素——补充TANG——耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。
    6.对氨基水杨酸钠
    食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多;
    胃溃疡;出血;血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。
    四种一线抗结核药的比较(TANG)

	抗菌机制	临床应用	不良反应
异烟肼	抑制分枝菌酸合成	结核病首选药	1.神经系统毒性（+B₆） 2.肝毒性
利福平	与依赖DNA的RNA多聚酶结合，抑制细菌RNA合成	1.结核 2.麻风　 3.沙眼 4.耐药金葡菌	1.流感样综合症 2.肝毒性
吡嗪酰胺	进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸	与其他合用	关节痛（高尿酸）
乙胺丁醇	与Mg²⁺结合，干扰菌体RNA合成	与其他合用	视神经炎

    (三)禁忌证
    1.对具体品种过敏者禁用。
    2.异烟肼——妊娠期妇女避免应用。
    3.利福平——肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。
    4.乙胺丁醇——已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用;妊娠及哺乳期妇女应避免使用。
    5.吡嗪酰胺——儿童不宜。
    (四)药物相互作用
    1.异烟肼
    (1)与利福平合用可增加肝毒性。
    (2)服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。
    补充TANG——肝药酶抑制剂。
    2.利福平
    (1)肝药酶诱导剂——与相关药物合用时，需增加后者剂量。
    (2)促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用——改用其他避孕方法。
    3.吡嗪酰胺——与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。
    4.对氨基水杨酸钠——可增强抗凝血药的作用。
    二、用药监护
    (一)“早期、适量、规律和全程”原则
    早期——及早用药。
    适量——最大疗效、最小毒副作用，根据不同病情及不同个体规定不同给药剂量。
    规律——在强化阶段和巩固阶段每日1次用药或每周2～3次间歇用药，不可随意更改或停药。
    全程——短程化疗通常为6～9个月。
    (二)提倡联合用药——至少应同时使用3种药物。
    (三)采用全程督导服药——彻底治疗，避免病程迁延，诱发耐药性。
    三、主要药品
    1.异烟肼
    【适应证】
    单用于各型结核病的预防;
    与其他药联合，适用于各型结核病，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
    【注意事项】
    (1)大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿液排出——导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变——+维生素B6。精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者慎用。
    (2)可透过胎盘屏障——妊娠期应避免应用。新生儿肝脏乙酰化能力较差，消除半衰期延长，应密切观察不良反应。
    2.利福平
    【适应证】
    (1)与其他药联用于各种结核病初治与复治。
    (2)与其他药联用于麻风。
    (3)与万古霉素联用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。与红霉素联合用于军团菌属严重感染。
    【注意事项】
    (1)进食影响吸收——最好清晨空腹顿服。
    (2)尿、便、唾液、汗液、痰液、泪液等可显橘红色。
    (3)可透过胎盘屏障——妊娠禁用或慎用。5岁以下慎用。
    (4)可引起白细胞和血小板减少——监测血象。
    (5)致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟——避免拔牙术，并注意口腔卫生、刷牙及剔牙。
    3.吡嗪酰胺——可使血尿酸增高，可引起急性痛风发作。
    4.乙胺丁醇——
    (1)监测眼部视野、视力、红绿鉴别力等。
    (2)可使血尿酸浓度增高，引起痛风发作。
    5.对氨基水杨酸钠
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