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| 标题 | 2020执业药师《药学专业知识一》复习考点汇总【五】 |
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现如今执业药师备考已经进入最后阶段了，为了帮助考生能够在冲刺阶段中更好的提分，下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020执业药师《药学专业知识一》复习考点汇总【五】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯! 2020执业药师《药学专业知识一》复习考点汇总【五】 洗剂的生产与贮藏要求 一、洗剂应无毒、无局部刺激性。 二、洗剂在贮藏时，乳状液若出现油相与水相分离，经振摇后应易重新形成乳状液;混悬液若出现沉淀物，经振摇应易分散，并具足够稳定性，以确保给药剂量的准确。易变质的洗剂应于临用前配制。 三、除另有规定外，以水或稀乙醇为溶剂的洗剂一般应检查pH值。含乙醇的洗剂应检查乙醇量(通则0711)。 四、除另有规定外，洗剂应密闭贮存。 2020执业药师《药学专业知识一》复习考点【二】 体外释放度试验 1. 仪器装置溶出度测定仪 2. 温度37℃±0.5℃ 3. 释放试验的介质 4. 取点设计与释放标准(1次/12h) 第一取样点：0.5——2h主要考察有无突释效应 第二取样点：中间点用于确定释药特性 第三取样点：最后取样点考察释药是否完全 第四、五点：通过五点考察用于表征控释制剂的体外释放度 5. 药物释放曲线的拟合 零级释药：Mt/M∞=Kt 一级释药：┮(1-Mt/M∞)=-Kt? Higuchi方程：Mt/M∞=Kt1/2 分布函数式中Mt为t时间的释药量，M∞为t∞时的释药量。 2020执业药师《药学专业知识一》复习考点【三】 包衣的目的和种类 目的： ①掩盖苦味或不良气味; ②控制药物在胃肠道中的释放速度; ③控制药物在胃肠道的释放部位; ④改善片剂的外观; ⑤防止药物的配伍变化; ⑥防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性。 种类： 包衣的种类有糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。 2020执业药师《药学专业知识一》复习考点【四】 小檗碱的理化性质 1. 性状：小檗碱为黄色针状结晶，加热至110℃变为黄棕色，于160℃分解。盐酸小檗碱加热至220℃分解，生成红棕色的小檗红碱。 2. 碱性：小檗碱属季铵型生物碱，可离子化而呈强碱性，其pka值为11.50. 3. 溶解性：游离小檗碱能缓缓溶解于水中，易溶于热水或热乙醇，在冷乙醇中溶解度不大。小檗碱的盐酸盐在水中的溶解度较小，较易溶于沸水，难溶于乙醇。小檗碱与大分子有机酸，如甘草酸、黄芩苷、大黄鞣质等结合，形成的盐在水中的溶解度都很小。 4. 互变异构：小檗碱一般以季铵型生物碱的状态存在，可以离子化呈强碱性，能溶于水，溶液为红棕色。但在其水溶液中加入过量强碱，季铵型小檗碱则部分转变为醛式或醇式，其溶液也转变成棕色或黄色。醇式或醛式小檗碱为亲脂性成分，可溶于乙醚等亲脂性有机溶剂。1)性状：小檗碱为黄色针状结晶，加热至110℃变为黄棕色，于160℃分解。盐酸小檗碱加热至220℃分解，生成红棕色的小檗红碱。 2020执业药师《药学专业知识一》复习考点【五】 结构对药物转运、转运体的影响 1、 药物的跨膜转运方式：被动转运、载体媒介转运(转运蛋白，转运体)和膜动转运。 2、 小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1) 小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物。 二肽类底物：乌苯美司、β-内酰胺类抗生素、ACEI、伐昔洛韦等。 三肽类底物：头孢氨苄 注意：β-内酰胺类抗生素和ACEI相互、同类之间都不宜口服合用。 3、 肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp) 举例抑制剂—奎尼丁;底物—地高辛。 奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高，这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加。因此导致地高辛的血药浓度明显升高。 4、 结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物吸收 对于吸收较差的药物，可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。例如，将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3～5倍，而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。 2020执业药师《药学专业知识一》复习考点【六】 散剂分类及特点 ①产生有毒物质。一旦发现这种情况，药剂就应停止使用; ②病人使用不变，如混悬剂中的药物沉淀成硬饼状，使用时不仅不便而且可能造成每次剂量不准确; ③使药剂疗效减低或副作用增加。这种情况比较多见; ④有时虽然药物分解的量极少，药剂的药疗效，含量、毒性等可能改变不显著，但因为产生较深的颜色或少量的微细沉淀(例如注射液)，因而不能供药用。 |
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